Azathriopin (Imurek®) Basistherapie

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Autor: Dr. med. J. Spalinger
Version: 03/07

Vorbemerkungen

Kinder und Jugendliche mit chronisch entzündlichen Darmerkrankungen, welche einer Basistherapie bedürfen, sollten mind. einmal pro Jahr durch einen Facharzt für pädiatrische Gastroenterologie konsiliarisch gesehen werden. Die Indikation zur Auswahl des Basistherapeutikums und Änderungen des selben bedürfen einer fachärztlichen Konsultation.
Das vorliegende Merkblatt basiert auf den Empfehlungen der Schweizerischen Gesellschaft für Rheumatologie 1999 und aus Treatment of Pediatric IBD: Inflammatory Bowel Disease 2003; 34-59.

Kontrolluntersuchungen

Anamnese/Klinik

  • Nausea, Erbrechen, Myalgien, Arthralgien, Exanthem, Stomatitis, Fieber
  • Haarausfall (reversibel)
  • Hämatome, Blutungen

Labor

Zeitpunkt Vor Therapie 1. Monat 2.-3. Monat nach 3. Monat
Untersuchung  
Hämoglobin, Leukozyten (< 3x103/μl: Diff.), Thrombozyten, Kreatinin + 1 x wöchentlich alle 2 Wochen alle 2-3 Monate
Transaminasen, alk. Phosphatase, Amylase +
Varizellen
Antikörper
Impfstatus,
Mantoux		 1 x monatlich 1 x monatlich alle 3 Monate

Dosierung

  • Initiale Dosis: 1 mg/kg Körpergewicht pro Tag (50 mg bis 100 mg pro Tag)
    Innerhalb drei bis vier Wochen stufenweise Steigerung bis Erhaltungsdosis (75 mg bis 200 mg pro Tag)
  • Erhaltungsdosis: 1.5 mg bis 2.5 mg/kg Körpergewicht pro Tag
  • Maximale Dosis: 2.5 mg/kg Körpergewicht pro Tag

Merke: vor Erhöhung der Dosis können allenfalls die 6 TGN Metaboliten gemessen werden bei St. nach Pankreatitis Bestimmung Genotyp/Phänotyp TPMT (2 ml EDTA-Blut/Zürich)

Nebenwirkungen und Verhalten

Nebenwirkung Dosisreduktion Unterbruch Abbruch
Stomatitis, gastrointestinale Nebenwirkungen, Drugfieber   + (+)
Exanthem, Haarausfall + (+)  
Infekt   + (+)
Leukopenie, Thrombopenie, Diskussion PCP-Prophylaxe
Lymphopenie		   < 3 Giga/L
< 100 Giga/L		 (+)
(+)
Cholestase
Pankreatitis, Hepatitis		   + +
+
Pneumonitis     +

Kontraindikationen

  • Knochenmarkserkrankungen (Zytopenien)
  • HIV-Positivität
  • Schwangerschaft (relative)

Vorsichtsmassnahmen

  • Bei Nieren- und Leberinsuffizienz Dosisanpassung
  • Keine Impfungen mit Lebendimpfstoffen

Interaktionen

  • Bei Allopurinol Reduktion des Azathioprins auf ¼ der Dosis, da Allopurinol den oxidativen Abbau von Mercaptopurin (aktivierter Metabolit von Azathioprin) hemmt
  • Succinylcholin (Potenzierung der neuromuskulären Blockade)
  • Tubocurarin (Reduktion der neuromuskulären Blockade)

Wirkmechanismus

  • Azathioprin ist ein orales Purin, welches rasch durch die Xanthinoxydase in die aktive Form von 6-Mercaptopurin umgewandelt wird. Interferenz mit Polynukleotidsynthese und Metabolismus, was unter anderem zu einer Alteration der DNA und RNA führt. Es entsteht eine Lymphopenie mit Reduktion von B- und T-Zellen. Zusätzlich ist auch die Produktion und Funktion der Monozyten beeinträchtigt. Genauer Mechanismus der Wirkung noch nicht bekannt.
  • Wirkungseintritt frühestens nach vier bis sechs Wochen, in der Regel nach 2-3 Monaten.
  • Plasma-Halbwertzeit 4.5 Stunden
  • Ausscheidung 12% Faezes, 20-50% als Metabolit oder unverändert renal

Präparate

  • Imurek®: Filmtabletten à 50 mg oder 25 mg (nicht teilbar)
  • bei Bedarf kann in der Apotheke eine Lösung hergestellt werden (Ref. Inselapotheke Bern)

 

Bitte zu jeder Konsultation mitbringen und Resultate eintragen

Verlaufsblatt

Name: ________________ Vorname: ________________ Geb. Datum: ____________

Therapie

Medikament Dosis Morgen Mittag Abend Beginn Therapie
           
           
           
           

Laborkontrollen

Datum Hb/Leuk Thrombo ALAT/ASAT
alk. Phosphatase		 weitere Laborresultate